INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS

Estos fármacos bloquean la actividad de la transcriptasa inversa del VIH compitiendo con los nucleósidos.

ZIDOVUDINA

Mecanismo de acción

Actúa, previa fosforilación intracelular, como substrato e inhibidores de la transcriptasa inversa, impidiendo la replicación de los virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), al bloquear la copia del ARN viral en ADN, en el interior de las células infectadas.

Contraindicaciones

Contraindicada en pacientes hipersensibles a zidovudina

Advertencias

Evitar su uso en casos de:

- Embarazo

- Lactancia

- Insuficiencia hepática

- Insuficiencia renal

Reacciones adversas

- Alteraciones sanguíneas: anemia.

- Digestivas: náuseas, dolor abdominal, diarrea, vómito, estreñimiento.

- Neurológicas: cefalea, mareo

- Psicológicas/psiquiátricas: ansiedad, malestar general, insomnio.

- Respiratorias: disnea.

LAMIVUDINA

Mecanismo de acción

Es un análogo semisintético del nucleósido citidina. Es fosforilado en el interior de las células dando lugar al nucleótido 5'-trifosfato de lamivudina, que actúa como un falso sustrato de la transcriptasa inversa, inhibiéndola de forma competitiva e interrumpiendo el proceso de replicación del DNA viral.

Contraindicaciones

Contraindicada en pacientes hipersensibles a lamivudina.

Advertencia

Evitar su uso en casos de:

- Embarazo

- Lactancia

- Insuficiencia hepática

- Insuficiencia renal

Reacciones adversas

- Digestivas: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea.

- Neurológicas/psicológicas: cefalea, insomnio.

- Respiratorias: tos.

- Dermatológicas: erupciones cutáneas

- Generales: astenia, malestar general, fiebre.

ABACAVIR

Mecanismo de acción

Análogo de guanosina que inhibe la transcriptasa inversa del VIH-1 al competir con dGTP como sustrato, que a su vez inhibe la replicación viral.

Contraindicaciones

Contraindicada en pacientes hipersensibles a abacavir.

Advertencia

Evitar su uso en casos de:

- Embarazo

- Lactancia

- Insuficiencia hepática

Reacciones adversas

- Digestivas: náuseas, vómitos, diarreas.
- Neurológicas/psicológicas: cefalea, letargo.
- Dermatológicas: erupciones cutáneas
- Alérgicas: reacciones de hipersensibilidad.
- Metabólicas: anorexia
- Infecciosas: Infección respiratoria.
- Generales: fiebre, astenia.

TENOFOVIR

Mecanismo de acción

Análogo de la adenosina 5'-monofosfato que inhibe la transcriptasa inversa del VIH-1 al competir con el AMP como sustrato, lo que resulta en la inhibición de la replicación viral.

Contraindicaciones

Contraindicada en pacientes hipersensibles a tenofovir.

Advertencia

Evitar su uso en casos de:

- Embarazo

- Lactancia

- Insuficiencia hepática

- Insuficiencia renal

Reacciones adversas

- Digestivas: náuseas, vómitos, diarreas.

- Neurológicas/psicológicas: mareo, cefalea, insomnio, depresión.
- Respiratorias: sinusitis, rinofaringitis crónica, neumonía.
- Dermatológicas: erupciones cutáneas.
- Generales: astenia, fiebre.